Ацикловир (Aciclovir)
Ацикловир (Aciclovir)
Действующее вещество:
Содержание
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав и форма выпуска
| Таблетки | 1 табл. |
| ацикловир | 200 мг |
| вспомогательные вещества: сахар молочный; крахмал картофельный; аэросил; поливинилпирролидон среднемолекулярный; кальций стеариновокислый |
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.
Описание лекарственной формы
Таблетки белого цвета.
Характеристика
Противовирусное средство из группы синтетических аналогов ациклического пуринового нуклеозида — дезоксигуанидина, являющегося компонентом ДНК .
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Ацикловир обладает высокой специфичностью в отношении вируса Herpes simplex (HSV), включая HSV тип 1 и HSV тип 2, вируса Varicella zoster (VZV), вируса Эпштейна-Барр (EBV) и цитомегаловируса (CMV). В клеточных культурах наибольшую активность ацикловир проявляет в отношении HSV-1, далее по мере убывания: HSV-2, VZV, EBV и CMV. Ацикловир проникает непосредственно в инфицированные вирусом клетки. Клетки, инфицированные вирусом, продуцируют вирусную тимидинкиназу, которая фосфорилирует ацикловир до ацикловира монофосфата. Кроме того, активность вирусной тимидинкиназы по отношению к ацикловиру намного выше, чем действие на него клеточных ферментов (в инфицированных клетках концентрация ацикловира монофосфата выше в 40–100 раз). Дальнейшее фосфорилирование клеточными ферментами приводит к образованию ацикловир-трифосфата, являющегося чрезвычайно активным и селективным ингибитором ДНК-полимеразы вирусов. Вероятно механизм ингибирования ацикловир-трифосфатом синтеза ДНК состоит в том, что она является для этого фермента субстратом, позволяющим осуществить связь 3’–5′, необходимую для продления цепочки ДНК . Таким образом осуществляется преждевременный обрыв цепи ДНК .
Фармакокинетика
При пероральном приеме ацикловир лишь частично всасывается в кишечнике. После назначения дозы 200 мг 5 раз в сутки Cmax ацикловира в плазме крови составляет 3,2 мкмоль (0,7 мкг/мл), Cmin ) — 1,8 мкмоль (0,4 мкг/мл).
Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови. Связывание с белками плазмы относительно низкое (9–33%). Ацикловир в основном выводится из организма в неизмененном виде через почки. Почечный клиренс ацикловира существенно выше клиренса креатинина, что указывает на то, что выведение его осуществляется не только с помощью гломерулярной фильтрации, но и путем тубулярной секреции.
Единственным обнаруженным в моче метаболитом является 9-карбоксиметоксиметилгуанин (10–15% назначенной дозы).
Показания препарата Ацикловир
лечение первичных и рецидивирующих инфекций кожи и слизистых, вызванных вирусом Herpes simplex;
подавление рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex у пациентов с нормальной и ослабленной иммунной системой;
первичные и рецидивирующие инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster.
Противопоказания
Гиперчувствительность к ацикловиру или какому-либо другому компоненту препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности назначение возможно лишь в исключительных случаях при строгой оценке соотношения необходимости применения препарата и возможного риска. Не следует назначать кормящим матерям.
Побочные действия
Дерматологические реакции: в редких случаях наблюдаются высыпания на коже, которые исчезают после отмены препарата.
В некоторых случаях возможны желудочно-кишечные расстройства: тошнота, понос и боли в животе; в отдельных случаях возможны быстро проходящие расстройства неврологического характера: головокружение, снижение концентрации внимания, галлюцинации и сонливость, главным образом у пациентов со сниженной почечной функцией; очень редко встречаются временные изменения в картине крови и активности ферментов печени. Наблюдались отдельные случаи головных болей, утомляемости, истощения, сонливости, бессонницы и затруднения дыхания.
Взаимодействие
Пробенецид замедляет выведение ацикловира.
Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослым пациентам для лечения первичных инфекций и рецидивов Herpes simplex кожи и слизистых — 1 табл. (200 мг) Ацикловира 5 раз в день. Продолжительность лечения обычно составляет 5 дней. В серьезных случаях может потребоваться более длительное лечение. У пациентов со значительно ослабленной иммунной системой (например после пересадки костного мозга) или у пациентов с недостаточной кишечной абсорбцией необходимо увеличение разовой дозы до 400 мг или в/в введение препарата. Для подавления рецидивов инфекции, вызванной Herpes simplex у пациентов с нормальной иммунной системой, — 1 табл. Ацикловира (200 мг) 4 раза в день или по 2 табл. 2 раза в день. Для профилактики инфекции Herpes simplex у пациентов со слабой иммунной системой — 1 табл. (200 мг) 4 раза в день. У пациентов с тяжелыми нарушениями иммунной защиты (например при пересадке костного мозга) или у пациентов с недостаточной кишечной абсорбцией разовая доза может быть увеличена до 2 табл. на прием.
Дети: для лечения инфекции, вызванной Herpes simplex и профилактики этой инфекции на фоне ослабленной иммунной защиты, дети старше 2 лет получают ту же дозу, что и взрослые; младше 2 лет — половину дозы для взрослых.
Пожилые пациенты: у пожилых пациентов скорость общего выведения ацикловира снижается. В ходе терапии высокими пероральными дозами препарата следует обеспечить достаточное поступление жидкости в организм пациента. В случаях нарушения почечной функции особое внимание следует обратить на снижение дозы. Решение о применении препарата у пациентов с ограниченной почечной функцией принимает врач.
Особые указания
Эффективность лечения будет тем выше, чем раньше оно начато. У пациентов с иммунодефицитом при многократных повторных курсах лечения иногда формируется устойчивость вирусов к ацикловиру.
Условия хранения препарата Ацикловир
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Ацикловир
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Ацикловир
Инструкция по применению:
Цены в интернет-аптеках:
Ацикловир – препарат, используемый для лечения заболеваний, вызванных вирусом герпеса и Varicella zoster.
Форма выпуска и состав
Ацикловир выпускается в виде таблеток, мази, крема, лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного введения, основным действующим веществом которых является ацикловир.
Таблетки Ацикловира выпускаются по 200 и 400 мг по 20 или 30 штук в упаковке; глазная мазь – в тубах по 3, 5, 10 и 30 г или банках по 5, 10, 15, 20, 25, 30 г; крем – в тубах по 2, 5 и 20 г; лиофилизат – во флаконах по 500 мг.
Показания к применению
По инструкции, Ацикловир в виде таблеток и инъекций применяется:
- При инфекциях, вызванных вирусами простого герпеса первого и второго типов и Varicella zoster;
- Для профилактики вышеназванных инфекций;
- В комплексной терапии после трансплантации костного мозга и при выраженном иммунодефиците;
- После трансплантации костного мозга в целях профилактики цитомегаловирусной инфекции.
Местные средства назначают:
- При кератитах и прочих заболеваниях глаз, вызванных простым герпесом;
- При инфекциях кожи, вызванных простым герпесом и вирусом Varicella zoster.
Противопоказания
По инструкции, Ацикловир не применяется:
- При наличии у пациента повышенной чувствительности к Ацикловиру и валацикловиру;
- Во время грудного вскармливания (внутривенное введение).
Препарат осторожно применяется при почечной недостаточности, дегидратации и неврологических нарушениях.
Способ применения и дозировка
Таблетки Ацикловир предназначены для приема внутрь; лиофилизат – для приготовления раствора для внутривенного капельного введения; крем и мазь – для наружного применения.
Дозировка Ацикловира определяется врачом в зависимости от клинической картины заболевания:
- При терапии вызванных простым герпесом инфекций кожи и слизистых оболочек – 5 раз в день по 200 мг на протяжении 5 дней; промежуток между дневными приемами средства – 4 часа, ночью – 8 часов;
- В целях профилактики рецидивов вызываемых простым герпесом инфекций пациентам с нормальным иммунным статусом, а также при рецидиве болезни – 4 раза в день по 200 мг через каждые 6 часов;
- В целях профилактики вызываемых простым герпесом инфекций у пациентовс иммунодефицитом – 4 раза в день по 200 мг через каждые 6 часов; при этом возможно увеличение дозировки Ацикловира до 400 мг 5 раз в день;
- В комплексной терапии после имплантации костного мозга ипри выраженном иммунодефиците – 5 раз в день по400 мг;
- При инфекциях, вызванных Varicella zoster, взрослым и детям с массой тела более 40 кг – 5 раз в день по 800 мг каждые 4 часа днем и с 8-часовым ночным перерывом в течение 7-10 дней. Детям в возрасте старше 2 лет– из расчета 20 мг на килограмм веса 4 раза в день на протяжении 5 дней;
- При опоясывающем герпесе взрослым – 4 раза в день по 800 мг каждые 6 часов на протяжении 5 дней, детям от 2 до 6 лет – 4 раза в день по 400 мг, детям в возрасте менее 2 лет – 4 раза в день по 200 мг либо из расчета 20 мг на килограмм веса в течение 5 дней.
Таблетки Ацикловир, по инструкции, принимают после приема пищи или во время него, запивая водой.
Раствор для инъекций вводят внутривенно капельно пациентам старше 12 лет каждые 8 часов по 5-10 мг препарата на килограмм веса. Пациентам от 3 месяцев до 12 лет – каждые 8 часов по 250-500 мг на квадратный метр поверхности тела. Новорожденным вводят по 10 мг на килограмм веса каждые 8 часов.
Крем и мазь Ацикловир наносятся до 5 раз в сутки на пораженные участки кожи в течение 5-10 дней.
Побочные действия
При применении Ацикловира могут возникать определенные побочные реакции:
- Таблетки: диарея, боль в животе, тошнота, рвота, сыпь на коже, головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, галлюцинации, уменьшение концентрации внимания, бессонница или сонливость, лихорадка, выпадение волос, лимфоцитопения, лейкопения, эритропения, повышение уровня билирубина, креатинина, мочевины, активности печеночных ферментов;
- Раствор для инъекций: кристаллурия, острая почечная недостаточность, энцефалопатия, тошнота, рвота, флебит, воспаление в месте инъекции;
- Местное применение Ацикловира: поверхностный точечный кератит, жжение в месте аппликации, конъюнктивит, блефарит;
- Наружное применение Ацикловира: зуд, шелушение, кожная сыпь, жжение, сухость кожи, эритема в месте аппликации.
Особые указания
При применении Ацикловира следует иметь в виду, что:
- Из-за образования осадка из кристаллов препарата возможно развитие острой почечной недостаточности (особенно при одновременном применении нефротоксических средств, при быстром внутривенном введении, при недостаточной водной нагрузке, у пациентов с нарушениями в работе почек);
- Следует контролировать работу почек;
- У пожилых пациентов терапия препаратом должна проводиться при увеличенной водной нагрузкой и под врачебным наблюдением;
- При генитальном герпесе необходимо использовать презервативы или отказаться от половых контактов;
- Препарат в виде мази и крема не наносят на слизистые глаз, полости рта, влагалища;
- Пробенецид увеличивает период полувыведения препарата;
- При приеме нефротоксических препаратов увеличивается опасность нефротоксического действия;
- Эффект препарата усиливается иммуностимуляторами;
- Препарат для внутривенного введения имеет рН 11, что следует учитывать при смешивании различных растворов.
Аналоги
Аналогами Ацикловира являются такие препараты, как Ацигерпин, Виворакс, Виролекс, Герпевир, Герпесин, Зовиракс, Герперакс, Герпетад, Медовир, Лизавир, Цитивир, Суправиран, Провирсан.
Сроки и условия хранения
Таблетки и лиофилизат Ацикловир хранят при температуре до 25º не более трех лет; мазь и крем Ацикловир – при температуре 8-15º не более двух лет.
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.
Ацикловир порошок : инструкция по применению
Состав
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Показания к применению
Способ применения и дозы
Препарат применяют только в условиях стационара.
Взрослые
У пациентов с ожирением рекомендуются дозы, как у взрослых с нормальной массой тела.
Лечение инфекций, вызванных вирусами простого герпеса (ВПГ; за исключением герпетического энцефалита) и вирусом ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ)
Внутривенные инфузии в дозе 5 мг/кг массы тела каждые 8 ч.
Лечение и профилактика инфекций, вызванных ВПГ, ВЗВ, и герпетического энцефалита у пациентов с иммунодефицитом
Внутривенные инфузии в дозе 10 мг/кг массы тела каждые 8 ч при условии сохраненной функции почек.
Особые группы пациентов
Дети
Доза ацикловира для новорожденных и детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет рассчитывается в зависимости от площади поверхности тела.
Для детей в возрасте от 3 месяцев и старше с инфекцией, вызванной вирусом простого герпеса (исключая герпетический энцефалит) или вирусом Varicella zoster, рекомендуемая доза составляет 250 мг на квадратный метр площади поверхности тела каждые 8 ч, при условии сохраненной функции почек.
Для лечения инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster и герпетического энцефалита у детей с иммунодефицитом назначают внутривенные инфузии ацикловира в дозе 500 мг на квадратный метр площади поверхности тела каждые 8 ч, при условии сохраненной функции почек.
Для новорожденных и детей до 3-х месячного возраста дозы ацикловира для внутривенных инфузий рассчитываются на основе массы тела.
Рекомендуемая доза лекарственного средства Ацикловир, порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инфузий, для новорожденных с герпесом или с подозрением на него составляет 20 мг/кг массы тела внутривенно каждые 8 ч в течение 21 дня для диссеминированного поражения и поражения ЦНС, или в течение 14 дней в случае заболевания, ограниченного кожей и слизистыми оболочками.
Новорожденным и детям со сниженной функцией почек необходимо корректировать дозу в соответствии со степенью нарушения:
|
25-50 мл/мин/1,73 м 2 Рекомендованную дозу (250 или 500 мг/м 2 площади поверхности тела или 20 мг/кг массы тела) применять каждые 12 ч. 10-25 мл/мин/1,73 м 2 250 или 500 мг/м 2 площади поверхности тела или 20 мг/кг массы тела каждые 24 ч. 0 (анурия) – 10 мл/мин/1,73 м 2 Для пациентов, находящихся на непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе, дозы, рекомендованные выше (250 или 500 мг/м 2 площади поверхности тела или 20 мг/кг массы тела), следует уменьшить вдвое и вводить каждые 24 ч и после диализа. |
Пациенты пожилого возраста
У пожилых клиренс ацикловира в организме снижается параллельно со снижением клиренса креатинина. У пожилых пациентов со сниженным клиренсом креатинина следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.
Пациенты с почечной недостаточностью
Внутривенные инфузии препарата Ацикловир должны назначаться с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью. Предложена следующая схема коррекции доз в зависимости от степени снижения клиренса креатинина:
Загрузка...
