Ацикловир (Aciclovir)

Ацикловир (Aciclovir)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

Таблетки 1 табл.
ацикловир 200 мг
вспомогательные вещества: сахар молочный; крахмал картофельный; аэросил; поливинилпирролидон среднемолекулярный; кальций стеариновокислый

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого цвета.

Характеристика

Противовирусное средство из группы синтетических аналогов ациклического пуринового нуклеозида — дезоксигуанидина, являющегося компонентом ДНК .

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ацикловир обладает высокой специфичностью в отношении вируса Herpes simplex (HSV), включая HSV тип 1 и HSV тип 2, вируса Varicella zoster (VZV), вируса Эпштейна-Барр (EBV) и цитомегаловируса (CMV). В клеточных культурах наибольшую активность ацикловир проявляет в отношении HSV-1, далее по мере убывания: HSV-2, VZV, EBV и CMV. Ацикловир проникает непосредственно в инфицированные вирусом клетки. Клетки, инфицированные вирусом, продуцируют вирусную тимидинкиназу, которая фосфорилирует ацикловир до ацикловира монофосфата. Кроме того, активность вирусной тимидинкиназы по отношению к ацикловиру намного выше, чем действие на него клеточных ферментов (в инфицированных клетках концентрация ацикловира монофосфата выше в 40–100 раз). Дальнейшее фосфорилирование клеточными ферментами приводит к образованию ацикловир-трифосфата, являющегося чрезвычайно активным и селективным ингибитором ДНК-полимеразы вирусов. Вероятно механизм ингибирования ацикловир-трифосфатом синтеза ДНК состоит в том, что она является для этого фермента субстратом, позволяющим осуществить связь 3’–5′, необходимую для продления цепочки ДНК . Таким образом осуществляется преждевременный обрыв цепи ДНК .

Фармакокинетика

При пероральном приеме ацикловир лишь частично всасывается в кишечнике. После назначения дозы 200 мг 5 раз в сутки Cmax ацикловира в плазме крови составляет 3,2 мкмоль (0,7 мкг/мл), Cmin ) — 1,8 мкмоль (0,4 мкг/мл).

Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови. Связывание с белками плазмы относительно низкое (9–33%). Ацикловир в основном выводится из организма в неизмененном виде через почки. Почечный клиренс ацикловира существенно выше клиренса креатинина, что указывает на то, что выведение его осуществляется не только с помощью гломерулярной фильтрации, но и путем тубулярной секреции.

Единственным обнаруженным в моче метаболитом является 9-карбоксиметоксиметилгуанин (10–15% назначенной дозы).

Показания препарата Ацикловир

лечение первичных и рецидивирующих инфекций кожи и слизистых, вызванных вирусом Herpes simplex;

подавление рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex у пациентов с нормальной и ослабленной иммунной системой;

первичные и рецидивирующие инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster.

Противопоказания

Гиперчувствительность к ацикловиру или какому-либо другому компоненту препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности назначение возможно лишь в исключительных случаях при строгой оценке соотношения необходимости применения препарата и возможного риска. Не следует назначать кормящим матерям.

Побочные действия

Дерматологические реакции: в редких случаях наблюдаются высыпания на коже, которые исчезают после отмены препарата.

В некоторых случаях возможны желудочно-кишечные расстройства: тошнота, понос и боли в животе; в отдельных случаях возможны быстро проходящие расстройства неврологического характера: головокружение, снижение концентрации внимания, галлюцинации и сонливость, главным образом у пациентов со сниженной почечной функцией; очень редко встречаются временные изменения в картине крови и активности ферментов печени. Наблюдались отдельные случаи головных болей, утомляемости, истощения, сонливости, бессонницы и затруднения дыхания.

Взаимодействие

Пробенецид замедляет выведение ацикловира.

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым пациентам для лечения первичных инфекций и рецидивов Herpes simplex кожи и слизистых — 1 табл. (200 мг) Ацикловира 5 раз в день. Продолжительность лечения обычно составляет 5 дней. В серьезных случаях может потребоваться более длительное лечение. У пациентов со значительно ослабленной иммунной системой (например после пересадки костного мозга) или у пациентов с недостаточной кишечной абсорбцией необходимо увеличение разовой дозы до 400 мг или в/в введение препарата. Для подавления рецидивов инфекции, вызванной Herpes simplex у пациентов с нормальной иммунной системой, — 1 табл. Ацикловира (200 мг) 4 раза в день или по 2 табл. 2 раза в день. Для профилактики инфекции Herpes simplex у пациентов со слабой иммунной системой — 1 табл. (200 мг) 4 раза в день. У пациентов с тяжелыми нарушениями иммунной защиты (например при пересадке костного мозга) или у пациентов с недостаточной кишечной абсорбцией разовая доза может быть увеличена до 2 табл. на прием.

Дети: для лечения инфекции, вызванной Herpes simplex и профилактики этой инфекции на фоне ослабленной иммунной защиты, дети старше 2 лет получают ту же дозу, что и взрослые; младше 2 лет — половину дозы для взрослых.

Пожилые пациенты: у пожилых пациентов скорость общего выведения ацикловира снижается. В ходе терапии высокими пероральными дозами препарата следует обеспечить достаточное поступление жидкости в организм пациента. В случаях нарушения почечной функции особое внимание следует обратить на снижение дозы. Решение о применении препарата у пациентов с ограниченной почечной функцией принимает врач.

Особые указания

Эффективность лечения будет тем выше, чем раньше оно начато. У пациентов с иммунодефицитом при многократных повторных курсах лечения иногда формируется устойчивость вирусов к ацикловиру.

Читать еще:  Первые симптомы туберкулеза у подростков

Условия хранения препарата Ацикловир

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Ацикловир

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Ацикловир

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Ацикловир – препарат, используемый для лечения заболеваний, вызванных вирусом герпеса и Varicella zoster.

Форма выпуска и состав

Ацикловир выпускается в виде таблеток, мази, крема, лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного введения, основным действующим веществом которых является ацикловир.

Таблетки Ацикловира выпускаются по 200 и 400 мг по 20 или 30 штук в упаковке; глазная мазь – в тубах по 3, 5, 10 и 30 г или банках по 5, 10, 15, 20, 25, 30 г; крем – в тубах по 2, 5 и 20 г; лиофилизат – во флаконах по 500 мг.

Показания к применению

По инструкции, Ацикловир в виде таблеток и инъекций применяется:

  • При инфекциях, вызванных вирусами простого герпеса первого и второго типов и Varicella zoster;
  • Для профилактики вышеназванных инфекций;
  • В комплексной терапии после трансплантации костного мозга и при выраженном иммунодефиците;
  • После трансплантации костного мозга в целях профилактики цитомегаловирусной инфекции.

Местные средства назначают:

  • При кератитах и прочих заболеваниях глаз, вызванных простым герпесом;
  • При инфекциях кожи, вызванных простым герпесом и вирусом Varicella zoster.

Противопоказания

По инструкции, Ацикловир не применяется:

  • При наличии у пациента повышенной чувствительности к Ацикловиру и валацикловиру;
  • Во время грудного вскармливания (внутривенное введение).

Препарат осторожно применяется при почечной недостаточности, дегидратации и неврологических нарушениях.

Способ применения и дозировка

Таблетки Ацикловир предназначены для приема внутрь; лиофилизат – для приготовления раствора для внутривенного капельного введения; крем и мазь – для наружного применения.

Дозировка Ацикловира определяется врачом в зависимости от клинической картины заболевания:

  • При терапии вызванных простым герпесом инфекций кожи и слизистых оболочек – 5 раз в день по 200 мг на протяжении 5 дней; промежуток между дневными приемами средства – 4 часа, ночью – 8 часов;
  • В целях профилактики рецидивов вызываемых простым герпесом инфекций пациентам с нормальным иммунным статусом, а также при рецидиве болезни – 4 раза в день по 200 мг через каждые 6 часов;
  • В целях профилактики вызываемых простым герпесом инфекций у пациентовс иммунодефицитом – 4 раза в день по 200 мг через каждые 6 часов; при этом возможно увеличение дозировки Ацикловира до 400 мг 5 раз в день;
  • В комплексной терапии после имплантации костного мозга ипри выраженном иммунодефиците – 5 раз в день по400 мг;
  • При инфекциях, вызванных Varicella zoster, взрослым и детям с массой тела более 40 кг – 5 раз в день по 800 мг каждые 4 часа днем и с 8-часовым ночным перерывом в течение 7-10 дней. Детям в возрасте старше 2 лет– из расчета 20 мг на килограмм веса 4 раза в день на протяжении 5 дней;
  • При опоясывающем герпесе взрослым – 4 раза в день по 800 мг каждые 6 часов на протяжении 5 дней, детям от 2 до 6 лет – 4 раза в день по 400 мг, детям в возрасте менее 2 лет – 4 раза в день по 200 мг либо из расчета 20 мг на килограмм веса в течение 5 дней.

Таблетки Ацикловир, по инструкции, принимают после приема пищи или во время него, запивая водой.

Раствор для инъекций вводят внутривенно капельно пациентам старше 12 лет каждые 8 часов по 5-10 мг препарата на килограмм веса. Пациентам от 3 месяцев до 12 лет – каждые 8 часов по 250-500 мг на квадратный метр поверхности тела. Новорожденным вводят по 10 мг на килограмм веса каждые 8 часов.

Крем и мазь Ацикловир наносятся до 5 раз в сутки на пораженные участки кожи в течение 5-10 дней.

Побочные действия

При применении Ацикловира могут возникать определенные побочные реакции:

  • Таблетки: диарея, боль в животе, тошнота, рвота, сыпь на коже, головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, галлюцинации, уменьшение концентрации внимания, бессонница или сонливость, лихорадка, выпадение волос, лимфоцитопения, лейкопения, эритропения, повышение уровня билирубина, креатинина, мочевины, активности печеночных ферментов;
  • Раствор для инъекций: кристаллурия, острая почечная недостаточность, энцефалопатия, тошнота, рвота, флебит, воспаление в месте инъекции;
  • Местное применение Ацикловира: поверхностный точечный кератит, жжение в месте аппликации, конъюнктивит, блефарит;
  • Наружное применение Ацикловира: зуд, шелушение, кожная сыпь, жжение, сухость кожи, эритема в месте аппликации.

Особые указания

При применении Ацикловира следует иметь в виду, что:

  • Из-за образования осадка из кристаллов препарата возможно развитие острой почечной недостаточности (особенно при одновременном применении нефротоксических средств, при быстром внутривенном введении, при недостаточной водной нагрузке, у пациентов с нарушениями в работе почек);
  • Следует контролировать работу почек;
  • У пожилых пациентов терапия препаратом должна проводиться при увеличенной водной нагрузкой и под врачебным наблюдением;
  • При генитальном герпесе необходимо использовать презервативы или отказаться от половых контактов;
  • Препарат в виде мази и крема не наносят на слизистые глаз, полости рта, влагалища;
  • Пробенецид увеличивает период полувыведения препарата;
  • При приеме нефротоксических препаратов увеличивается опасность нефротоксического действия;
  • Эффект препарата усиливается иммуностимуляторами;
  • Препарат для внутривенного введения имеет рН 11, что следует учитывать при смешивании различных растворов.
Читать еще:  Виды микобактерий туберкулеза

Аналоги

Аналогами Ацикловира являются такие препараты, как Ацигерпин, Виворакс, Виролекс, Герпевир, Герпесин, Зовиракс, Герперакс, Герпетад, Медовир, Лизавир, Цитивир, Суправиран, Провирсан.

Сроки и условия хранения

Таблетки и лиофилизат Ацикловир хранят при температуре до 25º не более трех лет; мазь и крем Ацикловир – при температуре 8-15º не более двух лет.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Ацикловир порошок : инструкция по применению

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Показания к применению

Способ применения и дозы

Препарат применяют только в условиях стационара.
Взрослые
У пациентов с ожирением рекомендуются дозы, как у взрослых с нормальной массой тела.
Лечение инфекций, вызванных вирусами простого герпеса (ВПГ; за исключением герпетического энцефалита) и вирусом ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ)
Внутривенные инфузии в дозе 5 мг/кг массы тела каждые 8 ч.
Лечение и профилактика инфекций, вызванных ВПГ, ВЗВ, и герпетического энцефалита у пациентов с иммунодефицитом
Внутривенные инфузии в дозе 10 мг/кг массы тела каждые 8 ч при условии сохраненной функции почек.
Особые группы пациентов
Дети
Доза ацикловира для новорожденных и детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет рассчитывается в зависимости от площади поверхности тела.
Для детей в возрасте от 3 месяцев и старше с инфекцией, вызванной вирусом простого герпеса (исключая герпетический энцефалит) или вирусом Varicella zoster, рекомендуемая доза составляет 250 мг на квадратный метр площади поверхности тела каждые 8 ч, при условии сохраненной функции почек.
Для лечения инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster и герпетического энцефалита у детей с иммунодефицитом назначают внутривенные инфузии ацикловира в дозе 500 мг на квадратный метр площади поверхности тела каждые 8 ч, при условии сохраненной функции почек.
Для новорожденных и детей до 3-х месячного возраста дозы ацикловира для внутривенных инфузий рассчитываются на основе массы тела.
Рекомендуемая доза лекарственного средства Ацикловир, порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инфузий, для новорожденных с герпесом или с подозрением на него составляет 20 мг/кг массы тела внутривенно каждые 8 ч в течение 21 дня для диссеминированного поражения и поражения ЦНС, или в течение 14 дней в случае заболевания, ограниченного кожей и слизистыми оболочками.
Новорожденным и детям со сниженной функцией почек необходимо корректировать дозу в соответствии со степенью нарушения:

25-50 мл/мин/1,73 м 2

Рекомендованную дозу (250 или 500 мг/м 2 площади поверхности тела или 20 мг/кг массы тела) применять каждые 12 ч.

10-25 мл/мин/1,73 м 2

250 или 500 мг/м 2 площади поверхности тела или 20 мг/кг массы тела каждые 24 ч.

0 (анурия) – 10 мл/мин/1,73 м 2

Для пациентов, находящихся на непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе, дозы, рекомендованные выше (250 или 500 мг/м 2 площади поверхности тела или 20 мг/кг массы тела), следует уменьшить вдвое и вводить каждые 24 ч и после диализа.

Пациенты пожилого возраста
У пожилых клиренс ацикловира в организме снижается параллельно со снижением клиренса креатинина. У пожилых пациентов со сниженным клиренсом креатинина следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.
Пациенты с почечной недостаточностью
Внутривенные инфузии препарата Ацикловир должны назначаться с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью. Предложена следующая схема коррекции доз в зависимости от степени снижения клиренса креатинина:

5-10 мг/кг каждые 12 ч

5-10 мг/кг каждые 24 ч

0 (анурия) – 10 мл/мин

При непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе 5-10 мг/кг каждые 12 ч.

При гемодиализе 5-10 мг/кг каждые 24 ч и после диализа.

Уколы для лечения герпеса

Мы знаем, что полностью избавится от герпетической инфекции, на сегодняшний день, невозможно.

Можно только приостановить разрушительное действие вируса и повысить иммунный статус организма.

В современных условиях врачи руководствуются двумя основными направлениями в терапии:

  • противовирусная терапия на основе ациклических нуклеозидов (ацикловир и его аналоги)
  • комплексная терапия (иммунотерапия – специфическая и неспецифическая плюс противовирусная терапия)

Мы рассмотрим комплексный подход для лечения.

Снижение иммунитета всегда присутствует в процессе активации вируса.

Общее количество клеток лимфоцитарной крови уменьшается и изменяется их функционал.

Корректировка такого дисбаланса иммунитета заложена в принципы комплексного лечения герпетической инфекции.

Герпес успешно лечат и инъекционными противовирусными препаратами.

В идеале, если появились первые симптомы заболевания, то нужно начинать противовирусную терапию.

Очень важно соблюдать врачом назначенный курс противовирусной терапии, не практиковать самолечение и нерегулярное лечение.

И не обрывать лечение на основе улучшения от уколов.

Инъекционные препараты для лечения герпеса

Мы разберем наиболее известные и эффективные препараты противовирусного действия, применяемые в инъекциях.

Лечатся Панавиром, Зовираком, Ацикловиром, Медовиром и Герпевиром.

Они могут быть растительного (типа Панавира) и неорганического (типа Ацикловира) происхождения.

Эти препараты есть и таблетированные.

Далее мы разберем, в каких случаях их лучше применять в уколах.

Гексозным гликозидом, входящим в состав Панавира, увеличивают общий иммунный ответ и повышают производство собственного интерферонового материала лейкоцитами.

Панавиру присуще противовоспалительное и обезболивающее действие.

Панавир в уколах дает его большое присутствие в плазме крови через пять минут после инъекции.

Получасом определяется время выведения Панавира.

Герпес первого типа лечат Ацикловиром.

Герпетическую инфекцию на половых органах и опоясывающий лишай.

Во флакончике четверть грамма ацикловира.

Ацикловир назначают в виде внутривенных капельниц.

Курс лечения – одна неделя, капельницы через каждые восемь часов.

Если раствор мутнеет, от выпавших кристаллов, то он считается негодным к употреблению.

Лечение опоясывающего герпеса

Заболеванием опоясывающим герпесом или опоясывающим лишаем мы обязаны вирусу варицелла-зостеру (представителю большого герпетического семейства).

Молодым людям характерно самоизлечение от опоясывающего герпеса через небольшой промежуток времени (две – три недели).

Чтобы убрать зуд, боль и воспаление, нужно пройти только курс симптоматического лечения.

Терапия показана для людей с иммунодефицитом и для тех, кому более пятидесяти лет.

Лечение проводится для того, чтобы ускорить выздоровление, предотвратить осложнения и снизить выраженность негативной симптоматики опоясывающего герпеса.

Лечатся обычно на дому с помощью врача-инфекциониста или врача-невропатолога.

Для приостановления действия вирусной инфекции пользуются Ацикловиром или подобными препаратами (Валацикровиром или Фамцикловиром).

Применение этих препаратов проводится для ускорения выздоровления.

Тяжесть заболевания определяет форму приема препаратов ацикловировой группы.

Инъекционная терапия не применяется, в основном местное мазевое воздействие или общее таблетированное.

Помимо этого, лечат анальгетиками, антигистаминными препаратами и общеукрепляющими витаминными комплексами.

Уколы для лечения генитального герпеса

Инъекционное лечение герпеса необходимо, если:

  • острый герпес лечился неадекватно
  • у больного иммунодефицитное состояние
  • у пациента предстоит операция
  • если герпес не только генитальный, а генерализованный (с поражением эпидермального слоя кожи, слизистых оболочек, верхних дыхательных каналов, желудочно-кишечного тракта, гепатобилиарной системы и головного мозга)
  • присутствуют частые рецидивы герпеса
  • инфицирован половой партнер
  • есть дегенеративно-деструктивные поражения периферической нервной системы
  • возникают дисбалансы мочеиспускания
  • женщины инфицированы не только герпесом, а и ВПЧ

Уколы от герпеса отличаются выраженным влиянием на организм инфицированного человека.

Лечение проводится иммуностимулирующими или противовирусными препаратами; и комбинированное, когда средства для лечения из разных групп фармпрепаратов.

Чем правильнее организовать схему лечения и чётко ее провести, тем лучше будет конечный результат.

Рецидивов не будет, вирус «заснет» и не будет проявляться негативной симптоматикой.

Помимо противовирусных препаратов популярно и необходимо применение иммуномодулирующих средств.

Типа Витагерпавака, Тактивина, Иммуноглобулина, Тимогена, Имунофана и подобных средств.

Лечение герпеса уколами препарата Аллокин

Новый инъекционный препарат Аллокин-альфа доказал свою эффективность в терапии многих вирусных заболеваний, среди которых и генитальный вирус.

Помимо естественных сложностей в терапии герпетической инфекции есть и искусственные (неэффективное лечение и самолечение).

Безграмотный, преступно опасный подход к лечению ведет к хроническому герпесу и всевозможным осложнениям.

Применение Аллокина-альфа, селективного стимулятора факторов иммунной защиты, наглядный способ доказать эффективность современных научных разработок на фоне «народного» лечения.

Инъекции препарата подкожные.

При рецидивирующих формах герпеса его применяют по одному миллиграмму через сутки.

Курс лечения – три инъекции.

Действующим веществом Аллокин-альфа – цитокиноподобным пептидом аллофероном индуцируется синтез собственного интерферон и активируется система иммунного ответа.

С помощью аллоферона стимулируется распознавание и захват вирусных элементов лимфоцитами.

Чтобы повысить эффективность лечения препаратом необходимо проводить одновременное лечение сексуальных партнеров.

Схема применения циклоферона и панавира при герпесе

Циклоферон является «умным» лекарственным препаратом, который воздействуя на вирус герпеса, не вызывает к нему привыкания.

Циклоферон бывает в таблетированной, инъекционной форме и в виде мази.

Инъекционные формы бывают для внутримышечного и внутривенного применения.

В какой дозировке препарат применять, и схема лечения циклофероном определяется лечащим врачом.

Даже частое применение Циклоферона не снижает эффективности его применения.

По данным статистики, циклоферон при герпетической инфекции дает проявлениям герпеса время в два раза меньшее, чем при лечении другими препаратами.

Было проведено исследование о положительной терапии панавиром (противовирусным препаратом) и циклофероном (индуктором эндогенного интерферона).

Оно было проведено на молодых репродуктивных женщинах.

Комплексное лечение панавиром и циклофероном показало уменьшение от такой терапии времени клинической картины герпеса и снижение количества ремиссий.

Интерфероновый статус нормализуется.

Очень оптимизированный и эффективный способ лечения для больных с рецидивирующим генитальным герпесом.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector