Азитромицин (500 мг)

Азитромицин (500 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг и 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество- азитромицина дигидрата 262.020 мг и 524.040 мг

(эквивалентно азитромицину 250 мг и 500 мг ),

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, крахмал прежелатинизированный, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, вода очищенная**,

состав пленочной оболочки Опадри белый 31K58902: лактозы моногидрат, гипромеллоза 15 ср, титана диоксид (Е 171), триацетин.

**-испаряется в процессе производства

Описание

Таблетки капсуловидной формы, c двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или желтоватого цвета, с гравировкой «AZ» и «250» с одной стороны и гладкие с другой стороны (для дозировки 250 мг).

Таблетки капсуловидной формы, c двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или желтоватого цвета, с гравировкой «AZ» и «500» с одной стороны и гладкие с другой стороны (для дозировки 500 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.

Код АТХ J01FA10

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После приема внутрь Азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 250мг и 500 мг биодоступность – 37 % (эффект «первого прохождения»), максимальная концентрация (0,4 мг/л) в крови создается через 2 – 3 часа, кажущийся объем распределения – 31, 1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7 – 50%. Приникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10 – 50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции – на 24 – 34% больше, чем в здоровых тканях.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5 – 7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизменном виде – 50% кишечником, 6 % почками. В печени деметилируется, теряя активность.

Фармакодинамика

Азитромицин – бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов – азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия Азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 5OS-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Азитромицин обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.

Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию Азитромицина или могут приобретать устойчивость к нему.

В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы

1. Грамположительные аэробы

Staphylococcus aureus Methicillin – чувствительный

Streptococcus pneumoniae Penicillin – чувствительный

2. Грамотрицательные аэробы

Азитромицин (Azithromycin)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Азитромицин

Химическое название

9-Деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А (и в виде дигидрата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Азитромицин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Азитромицин

Белый кристаллический порошок.

Фармакология

Связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.

Спектр действия широкий и включает грамположительные (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки групп C, F, G, Streptococcus viridans), кроме устойчивых к эритромицину, и грамотрицательные (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis) микроорганизмы, анаэробы (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp., Peptococcus, Clostridium perfringens), хламидии (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae), микобактерии (Mycobacteria avium complex), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae), уреаплазмы (Ureaplasma urealyticum), спирохеты (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi).

Устойчив в кислой среде, липофилен, при пероральном приеме быстро всасывается из ЖКТ . После однократного приема внутрь 500 мг биодоступность — 37% (эффект «первого прохождения»), Cmax (0,4 мг/л) создается через 2–3 ч, кажущийся объем распределения — 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7–50%, T1/2 — 68 ч. Стабильный уровень в плазме достигается через 5–7 дней. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Концентрации в тканях и клетках в 10–50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24–34% больше, чем в здоровых тканях. Высокий уровень (антибактериальный) сохраняется в тканях в течение 5–7 дней после последнего введения. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы — снижается Cmax (на 52%) и AUC (на 43%); суспензия — увеличивается Cmax (на 46%) и AUC (на 14%); таблетки — увеличивается Cmax (на 31%), не изменяется AUC . В печени деметилируется, теряя активность. Плазменный клиренс — 630 мл/мин. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% — с мочой. У пожилых мужчин (65–85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин — увеличивается Cmax (на 30–50%), у детей в возрасте 1–5 лет — снижаются Cmax , T1/2 , AUC .

Читать еще:  Повышенные лейкоциты в моче у ребенка причины

Применение вещества Азитромицин

Для приема внутрь: инфекции верхних (стрептококковый фарингит/тонзиллит) и нижних (бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита) отделов дыхательных путей, лор-органов (средний отит, ларингит и синусит), мочеполовой системы (уретрит и цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы), хроническая стадия мигрирующей эритемы (болезнь Лайма), заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Для инфузий: тяжелые инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов: внебольничная пневмония, инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим макролидам), тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 16 лет (инфузии), до 12 лет при массе тела менее 45 кг (капсулы, таблетки), до 6 мес (суспензия для приема внутрь).

Ограничения к применению

Нарушение функции печени и/или почек, аритмия или предрасположенность к аритмии и удлинению интервала QT .

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Азитромицин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, вертиго, головная боль, парестезия, возбуждение, повышенная утомляемость, сонливость; редко — шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени); у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, нервозность, тревожность, нарушение сна, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в грудной клетке, сердцебиение.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, повышение активности АЛТ и АСТ , уровня билирубина, холестаз, желтуха; редко — запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит, некроз печени, печеночная недостаточность (возможно с летальным исходом); у детей — снижение аппетита, гастрит, кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница; редко — ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: фотосенсибилизация, эозинофилия, транзиторная нейтрофилия; при в/в введении (дополнительно) — бронхоспазм, боль и воспаление в месте инъекции.

Взаимодействие

Антацидные средства, этанол, пища замедляют и понижают всасывание (азитромицин следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидов и еды). Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина, линкозамиды — ослабляют. При применении в терапевтических дозах азитромицин оказывает слабое влияние на фармакокинетику аторвастатина, карбамазепина, цетиризина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира сульфата, мидазолама, рифабутина, силденафила, теофиллина (в/в и внутрь), триазолама, ко-тримоксазола, зидовудина. Эфавиренз и флуконазол оказывают слабое влияние на фармакокинетику азитромицина. Нелфинавир значимо увеличивает Cmax и AUC азитромицина (при совместном приеме необходим строгий контроль в отношении таких побочных эффектов азитромицина как нарушение функции печени и нарушение слуха). Необходимо проводить тщательный мониторинг при одновременном приеме азитромицина с дигоксином (возможно повышение концентрации дигоксина в крови), с алкалоидами спорыньи (возможно проявление их токсического действия — вазоспазм, дизестезия), с циклоспорином и фенитоином (необходим контроль их концентрации в крови). При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль ПВ (возможно увеличение ПВ и частоты развития геморрагий). Фармацевтически несовместим с гепарином.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, временная потеря слуха.

Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), симптоматическая терапия.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Азитромицин

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Читать еще:  Как собрать суточную мочу на анализ

Антибиотик Вертекс Азитромицин 500 мг – отзыв

Как я лечил гонорею: опыт применения азитромицина при ИППП

Как-то в начале этой весны, в канун мартовских праздников случилось у меня романтическое приключение с приятным ночным продолжением. Но не особо рассчитывая на такой сценарий, как на грех у меня не было с собой антисептиков для постконтактной профилактики инфекций, передаваемых преимущественно половым путем. Отзыв посвящен тому, как я потом сильно пожалел об этом, и чем все это закончилось. Заранее оговорюсь, что секс был защищенный, в презервативе, но вот оральный контакт был без резинки.

Через пару дней после этого я почувствовал легкое щекотание в уретре, которому я не придал особого значения. Однако, на следующий день щекотание переросло в зуд или даже жжение, усиливающееся при мочеиспускании. Особая неловкость была в том, что по работе мне приходилось в этот день проводить важные собеседования – и я не мог сосредоточиться на интервьюировании кандидатов: интимный дискомфорт очень отвлекал. Я усиленно гнал от себя мысли о возможном ИППП и старался не вспоминать того, чему нас учили в школе по поводу венерических болезней. Но когда в туалете заметил светло-желтоватые выделения, сомнений уже не осталось: все-таки это триппер.

Чтобы не заниматься самодиагностикой, я в тот же же день после работы спешно прибежал (потому что вечером нужно было успеть на самолет) в частный медицинский центр. Я очень не понравился врачу-дерматовенерологу, так как я хотел сдать только мазок и чтобы он мне дал просто рецепт на один антибиотик. Его такой подход категорически не устраивал, так как основные деньги он зарабатывает не на мазке, а на инъекционном лечении гонореи в самом центре – и эта услуга стоит 3500 руб. Я же хотел лечиться таблетками. Но их назначение врачом – тоже дополнительная услуга. Мы даже чуть было не разругались по поводу того, что я сопротивляюсь его зарабатыванию денег.

В общем, взял он у меня мазок и отправил думать по поводу варианта, как я буду таки лечиться. Через 20 минут был готов результат, неутешительный – в мазке был гонококк.

Вообще, если бы врач мне не сказал – сам бы я не стал принимать Азитромицин при гонорее, ограничившись только одним антибиотиком – Цефиксимом, посколько только он указан (из таблеток) в Национальных рекомендациях по ведению больных инфекциями передаваемыми половым путем Российского общества дерматовенерологов и косметологов:

Лечение гонококковой инфекции нижних отделов мочеполового тракта, гонококкового фарингита и гонококковой инфекции аноректальной области:

■ цефтриаксон 250 мг однократно внутримышечно или

■ цефиксим 400 мг однократно внутрь или

■ спектиномицин 2,0 г однократно

Но доктор сказал, что сейчас много устойчивых форм, и цефиксим нужно обязательно пить в комбинации с азитромицином. Хотя показания – гонорея – у азитромицина нет

Показания Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:

инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит);

инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита);

внебольничная пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями (см. раздел «Особые указания»);

инфекции кожи и мягких тканей (акне вульгарис средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) – мигрирующая эритема (erythema migrans);

инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

Но зато есть в показаниях хламидиоз, анализы на который я не сдавал. Итого, я согласился с врачом, что лишним Азитромицин не будет, тем более прием – однократный.

Азитромицин компании Вертекс выпускается в модном дизайне, фасовка – №3 – рассчитана на трехдневный прием при инфекциях дыхательных путей (принимал таким курсом раньше его сам при гайморите). Цена – 116 руб.

Мне же потребовалось только 2 таблетки по 0,5 г. Поэтому одна таблетка у меня до сих пор осталась (ни туда и ни сюда).

На следующий день у меня еще оставались гнойные выделения, которые прошли к вечеру. А полностью вся симптоматика исчезла на второй день. Поэтому азитромицин в комбинации с другим антибиотиком успешно справился с острым триппером.

Вот такой у меня был неприятный, но успешный опыт лечения гонококковой инфекции. Чтобы никому не повторять этот опыт, настоятельно рекомендую предохраняться при классическом сексе, а после незащищенного орального – использовать антисептики: дешевый Хлоргексидин или популярный Мирамистин или мощный Октенисепт. Правда, они едва ли подействуют на вирусы..

Читать еще:  Недержание мочи у взрослых женщин

Также предлагаю Вашему вниманию отзыв о том, с помощью каких таблеток этого же производителя можно избавиться от грибка ногтей без их удаления.

Антибиотик «Азитромицин» при цистите и простатите

«Азитромицин» – это антибиотик широкого спектра действия, применяемый для лечения заболеваний, имеющих инфекционный характер.

Препарат лучше всего подходит для борьбы с грамположительными и грамотрицательными бактериями, способствующими развитию таких заболеваний, как стафилококк, стрептококковая инфекция, легионелла, гарднерелла, уреаплазма и др.

Общее описание

«Азитромицин» выпускается в форме таблеток по 3 шт. в каждой упаковке. Каждая таблетка содержит 250 мг и 500 мг действующего вещества. Для стандартного курса лечения достаточно одной упаковки препарата.

Антибиотик быстро всасывается и практически не вызывает сбоя работы желудочно-кишечного тракта.

Первые результаты лечения отмечаются уже после приема одной таблетки. Значительное улучшение состояния наблюдается через три дня после начала лечения. Препарат выводится из организма с желчью и мочой.

Показания к применению

«Азитромицин» следует принимать при:

  • отите (любой формы и степени развития);
  • синусите (особенно острой формы);
  • ларингите (при затяжном лечении);
  • фарингите;
  • тонзиллите;
  • пневмонии (в любой форме, даже при неизвестном возбудителе заболевания);
  • бронхите (любой формы и степени развития);
  • кожных заболеваниях, вызванных инфекционным заражением;
  • заболеваниях мочеполовой системы.

Азитромицин при цистите

«Азитромицин» часто прописывается при развитии цистита у женщин. Данное заболевание связано с воспалением мочевого пузыря (в результате попадания в него инфекции) и сопровождается сильными болями и жжением в нижней части живота. Возможно появление кровянистых выделений.

«Азитромицин» препятствует размножению бактерий, останавливает воспалительный процесс и способствует восстановлению функционирования мочеполовой системы в целом. При этом препарат не токсичен, действует «плавно» и практически не увеличивает нагрузку на другие органы, такие как кишечник, печень и почки. Антибиотик стоит дешевле, чем аналогичные препараты и помогает избавиться от цистита даже при «затяжном» лечении. Активизация действия «Азитромицина» (то есть накопление в организме такого количества препарата, которое способно уничтожит инфекцию) наступает через три дня после начала приема лекарства (достаточно одной упаковки из трех таблеток, в случае дозировки по 500 мг).

Будьте осторожны, несмотря на то, что препарат практически не имеет противопоказаний и побочных эффектов, применять его можно только при соответствующем предписании врача!

Статьи по теме:

    Азитромицин при простатите

    «Азитромицин» хорошо подходит для лечения простатита – инфекционного мужского заболевания, возбудителем которого являются хламидии. При этом антибиотик можно принимать и на начальной стадии болезни, и в период обострения. При обострении достаточно трехдневного приема препарата (по 1 таблетке в день: дозировка 500 мг), на начальном этапе заболевания – дозировка может быть еще меньше, а лечение – более коротким. В наиболее тяжелых и запущенных случаях его назначают внутривенно.

    «Азитромицин» быстрее других антибиотиков проникает в кровь и блокирует распространение инфекции. Кроме того, он обладает более широким спектром действия, нежели аналогичные лекарственные средства.

    Однако препарат имеет ряд противопоказаний, поэтому применять его можно строго в соответствие с врачебным предписанием.

    Способ применения и дозировка

    Дозировку, а также кратность применения «Азитромицина» может назначать только врач. В определенных случаях они корректируются, исходя из клинической картины заболевания и индивидуальных физических особенностей организма пациента.

    Как правило, взрослым достаточно пройти трехдневный курс лечения при приеме одной таблетки препарата в день (в дозировке 500 мг). Превышение рекомендованной врачом дозировки не допускается!

    Противопоказания

    «Азитромицин» имеет ряд противопоказаний:

    • заболевания печени (особенно, острая печеночная недостаточность);
    • детский возраст (препарат нельзя принимать детям до 12 лет);
    • беременность (во время беременности принимать антибиотики крайне нежелательно);
    • грудное вскармливание (если есть острая необходимость принимать «Азитромицин» в период грудного вскармливания, кормление грудью необходимо на время прекратить);
    • аритмия.

    Побочные действия

    «Азитромицин» считается достаточно «безопасным» антибиотиком, однако его применение может повлечь за собой ряд побочных эффектов. В их числе:

    • тошнота;
    • расстройство кишечника (редко);
    • болезненные ощущения в области брюшной полости (при их появление необходимо немедленно обратиться к специалисту и скорректировать курс лечения);
    • аллергические реакции на компоненты препарата;
    • кожная сыпь;
    • кожный зуд;
    • общая слабость;
    • головная боль;
    • головокружения;
    • вагинит;
    • нефрит.

    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

    «Азитромицин» нельзя принимать в совокупности с другими антибиотиками, так как это сильное средство. Также «Азитромицин» также плохо сочетается с «Варфарином», «Дигоксином», «Дизопирамидом», «Рифабутином» и « Циклоспорином».

    Средняя стоимость – 150 рублей.

    Ссылка на основную публикацию
    Adblock
    detector